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INFORMACIÓN NUEVA

Deslibal ®

Tabletas sandoz.jpg

(Desloratadina)

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Desloratadina 5 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: DESLIBAL® está indicado para el rápido alivio de los síntomas asociados con urticaria aguda y crónica y otras condiciones alérgicas dermatológicas y de otros tipos, como: estornudo, rinorrea, congestión y prurito nasal, prurito ocular, lagrimeo y enrojecimiento de los ojos y prurito del paladar y tos.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacoclnética: Las concentraciones plasmáticas de la desloratadina se pueden detectar dentro de los siguientes 30 minutos de su administración. DESLIBAL® es bien absorbido, con una concentración máxima que se alcanza después de 3 horas aproximadamente; la vida media de fase terminal es aproximadamente de 27 horas. El grado de acumulación de la desloratadina se correlaciona con su vida media (27 horas aproximadamente) y con una frecuencia de una vez al día. La biodisponibilidad de la desloratadina es proporcional a la dosis en un rango de 5 a 20 mg.

En un estudio de farmacocinética en donde la demografía de los pacientes fue comparable a aquella de la población general que padece rinitis alérgica estacional, las concentraciones de la desloratadina alcanzaron una concentración mayor en 4% de los sujetos. Este porcentaje puede variar de acuerdo a los antecedentes étnicos. La concentración máxima de la desloratadina fue cerca de 3 veces mayor a las 7 horas aproximadamente con una vida media de fase terminal de 89 horas aproximadamente. El perfil de seguridad de estos sujetos no fue diferente al de la población general.

DESLIBAL® se une moderadamente a las proteínas plasmáticas (83-87%). No hay evidencia de acumulación clínicamente significativa del fármaco después de una dosis diaria de DESLIBAL® (de 5 a 20 mg) hasta por 14 días.

La enzima responsable del metabolismo de la desloratadina aún no ha sido identificada, por lo que algunas interacciones con otros medicamentos no pueden ser completamente excluidas. La desloratadina no inhibe el CYP3A4 in vivo y estudios in vitro han demostrado que el fármaco no inhibe el CYP2D6 y que tampoco inhibe ni es un sustrato de la P-glicoproteína.

En un estudio de dosis única, usando una dosis de 7.5 mg de desloratadina, aplicando un desayuno hipercalórico y rico en grasas, se demostró que los alimentos no modificaron los parámetros de absorción de la desloratadina. En otro estudio, el jugo de toronja no tuvo efecto sobre la biodisponibilidad de la desloratadina.

Farmacodinamia: La desloratadina es un potente antagonista del receptor H1 periférico para la histamina. no sedante y de acción prolongada, con potente actividad antagonista del receptor H1 periférico. Después de la administración oral, la desloratadina bloquea específicamente los receptores periféricos de histamina H1 debido a que el fármaco no penetra al sistema nervioso central (SNC), La desloratadina ha demostrado tener propiedades antialérgicas en estudios in vitro. Esto incluye la inhibición de la liberación de la citocinas proinflamatorias como: IL-4, IL-6, IL-8, e IL-13 del las células mástil y basófilos humanos, asi como también la inhibición de la expresión de la molécula de adhesión P-selectina de las células endoteliales. La importancia clínica de estas observaciones debe ser aún confirmada.

En un estudio clínico de múltiples dosis, en el que se administraron hasta 20 mg diarios de DESLIBAL® durante 14 días, no se observaron efectos cardiovasculares estadística ni clínicamente significativos. En un estudio farmacológico clínico, en que la desloratadina se administró a una dosis de 45 mg diarios (nueve veces la dosis clínica) durante diez días, no se observó prolongación del intervalo QTc.

No se observaron cambios en las concentraciones plasmáticas de desloratadina clínicamente significativos, en los estudios de interacciones farmacológicas de múltiples dosis, realizados con ketoconazol y eritromicina.

La desloratadina no penetra hacia el sistema nervioso central. En estudios clínicos controlados, a la dosis recomendada de 5 mg diarios, la incidencia de somnolencia fue similar a la del placebo. En los estudios clínicos con dosis de hasta 7.5 mg diarios, DESLIBAL® no afectó el desempeño psicomotor. En estudio clínico de dosis única, una dosis de 5 mg de desloratadina no afectó los indicadores estándar de capacidad de vuelo de pilotos, incluyendo exacerbación de la somnolencia subjetiva o los procesos relacionados con el pilotaje.

En estudios clínicos farmacológicos, la administración concomitante de alcohol no incrementó el efecto de reducción en el desempeño psicomotor inducido por el alcohol ni aumentó la somnolencia. No se hallaron diferencias significativas en los resultados de pruebas psicomotoras entre los grupos que recibieron DESLIBAL® y placebo, ya sea que se administraran por sí solos o con alcohol.

En pacientes con rinitis alérgica, DESLIBAL® fue efectivo en aliviar los síntomas, como estornudos, rinorrea, prurito y congestión nasal; así como para el alivio de sintomas oculares, como prurito ocular, lagrimeo, enrojecimiento de ojos y prurito palatino. DESLIBAL® controló de manera efectiva los síntomas durante 24 horas. La eficacia de DESLIBAL® Tabletas no ha sido claramente demostrado en estudios con pacientes adolescentes de 12 a 17 años.

Adicionalmente a la clasificación establecida de estacional y perene, la rinitis alérgica se puede clasificar de forma alternativa en rinitis alérgica intermitente y rinitis alérgica persistente de acuerdo a la duración de los síntomas. La rinitis alérgica intermitente se define como la presencia de los síntomas durante menos de 4 días a la semana o menos de 4 semanas. La rinitis alérgica persistente se define como la presencia de los síntomas durante 4 días o más por semana y por más de 4 semanas.

La urticaria idiopática crónica fue estudiada como modelo para las afecciones con urticaria, ya que la fisiopatología es similar, sin importar la etiología y porque los pacientes crónicos pueden ser prospectivamente reclutados más fácilmente. La liberación de la histamina en un factor causal de todas las enfermedades con urticaria, se espera que la desloratadina sea efectiva en proporcionar mejoría de los síntomas de otras afecciones con urticaria, en adición la urticaria crónica idiopática, es valorada en las guías clínicas.

En dos estudios controlados con placebo, en pacientes con urticaria idiopática crónica, DESLIBAL® fue efectivo en aliviar el prurito y disminuir el tamaño y número de ronchas o lesiones hacia el final del primer intervalo de dosis. Al igual que con otros estudios con antihistaminicos en urticaria idiopática crónica, la minoría de los pacientes que fueron identificados que no responden a los antihistaminicos fueron excluidos.

Se observó una mejora en el prurito de más de 50% en 55% de los pacientes tratados con DESLIBAL® comparados con 19% de los pacientes tratados con placebo.

El tratamiento con DESLIBAL® también disminuyo significativamente la interferencia con el sueño y las actividades diurnas, medidas por la escala de 4 puntos utilizada para valorar estas variables.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a la desloratadina, a cualquiera de sus componentes o a la loratadina.

Embarazo, lactancia, menores de 12 años.

PRECAUCIONES GENERALES: La eficacia y seguridad de DESLIBAL® Tabletas en niños menores de 12 años no ha sido establecida.

En caso de insuficiencia renal severa, DESLIBAL® debe ser utilizada con precaución (véase Farmacocinética y farmacodinámia en humanos).

Pacientes con raros problemas hereditarios de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactosa de Lapp o mala absorción de glucosa-galactosa no deben utilizar este producto.

En estudios clínicos se evaluó la habilidad para conducir, no se presento disminución en la capacidad para conducir en los pacientes que recibieron DESLIBAL®. Sin embargo, los pacientes deben ser informados que en muy raras ocasiones las personas experimentan somnolencia, que puede afectar la habilidad para conducir o utilizar maquinaria.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Uso durante el embarazo: La desloratadina no fue teratogénica en animales de estudio, sin embargo el uso seguro de este medicamento durante el embarazo no ha sido establecido. Por lo tanto, no se recomienda el uso de DESLIBAL® durante el embarazo.

Uso durante la lactancia: La desloratadina es excretada por la leche materna, por lo tanto no se recomienda el uso de DESLIBAL® en mujeres durante la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En estudios clínicos con DESLIBAL® se reportaron eventos adversos en 3% de los pacientes en exceso sobre placebo a comparación de aquéllos tratados con placebo.

Los eventos adversos reportados más frecuentes en los pacientes en exceso sobre placebo fueron fatiga (1.2%), boca seca (0.8%) y cefalea (0.6%).

En un estudio clínico con 578 pacientes adolescentes, de 12 a 17 años de edad, el evento adverso más común fue la cefalea, esto se presentó en 5.9% de pacientes tratados con desloratadina y 6.9% de los pacientes recibiendo placebo.

Otros efectos indeseables muy raramente reportados durante el periodo poscomercialización se listan en la siguiente tabla.

Evento adverso

Alteraciones psiquiátricas

Alucinaciones.

Alteraciones del sistema nervioso central

Mareo, somnolencia, insomnio, hiperactividad psicomotora, convulsiones.

Alteraciones cardiacas

Taquicardia, palpitaciones.

Alteraciones gastrointestinales

Dolor abdominal, náuseas, vómito, dispepsia, diarrea.

Evento adverso

Alteraciones hepatobiliares

Elevación de las enzimas hepáticas, incremento de la bilirrubina, hepatitis.

Alteraciones músculo esqueléticas y del tejido conjuntivo

Mialgia.

Alteraciones generales

Reacciones de hipersensibilidad (anafilaxia, angioedema, disnea, prurito, rash y urticaria).

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No se observaron interacciones clínicas significativas con DESLIBAL® Tabletas en estudios clínicos con administración concomitante con eritromicina y ketoconazol (véase Farmacocinética y farmacodinamia). En un estudio clínico farmacológico DESLIBAL® utilizado de forma concomitante con alcohol no potenció el efecto de disminución de la función psicomotora del alcohol (véase Farmacocinética y farmacodinamia en humnanos). Los alimentos y el jugo de toronja no interfieren en la biodisponibilidad de la desloratadina (véase Farmacocinética y farmacodinamia).

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han confirmado a la fecha.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: La desloratadina es el metabolito activo primario de la loratadina. Los estudios preclínicos conducidos con desloratadina y loratadina demostraron que no hubo diferencias significativas en el perfil toxicológico de ambas a niveles de exposición comparativos con desloratadina.

Los datos preclínicos con desloratadina revelaron que no existe riesgo especial en humanos en estudios convencionales de seguridad farmacológica, toxicidad a dosis repetidas, toxicidad genética, y toxicidad en la reproducción. La falta de potencial carcinogénico fue demostrado en estudios conducidos con desloratadina y loratadina.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Adolescentes (mayores de 12 años de edad) y adultos: Una tableta una vez al día, con o sin alimentos.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En caso de sobredosis. se deben considerar las medidas normales para extraer la sustancia activa que no se haya absorbido. Se recomienda el tratamiento sintomático y coadyuvante. Basado en estudios clínicos de dosis múltiples en adolescentes y adultos, en los cuales se administró 45 mg de desloratadina (9 veces la dosis clínica recomendada), se determinó la ausencia de efectos colaterales relevantes. La desloratadina no se elimina por hemodiálisis; no se sabe si se puede eliminar por diálisis peritoneal.

PRESENTACIONES: Cajas con 10, 20 y 30 tabletas.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos. No se administre a menores de 12 años. No se use en el embarazo y la lactancia.

SANDOZ, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 054M2011, SSA

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