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Meteospasmyl®

Cápsulas mayoly_spindler.jpg

(Alverina-simeticona)

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA contiene:

Citrato de alverina 60 mg

Simeticona 300 mg

Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Tratamiento sintomático del síndrome de intestino irritable y en trastornos dispépticos con manifestaciones de dolor y distensión abdominal, meteorismo, náuseas, eructos y flatulencia.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Los resultados de estudios experimentales con METEOSPASMYL® marcado C14 y con citrato de alverina solamente, administrados por vía oral indican que después de la administración de dosis única del producto METEOSPASMYL® radiactivo en dosis de 2.5 ml/kg, los resultados son similares: concluyéndose que la absorción del principio activo alverina se lentifica aún más por la presencia de simeticona.

Los estudios farmacocinéticos en voluntarios sanos, administrando METEOSPASMYL® a dosis única o repetida revelaron (empleando un método ajustando a las BPC) que las concentraciones séricas fueron inferiores al límite de sensibilidad estimada del método analítico empleado (2.5 ng/ml). Se supone probablemente un efecto importante de metabolismo de 1er. paso y que la presencia de simeticona juega un papel de importancia en la absorción.

Una vez presente METEOSPASMYL® en el plasma, la distribución es amplia en el organismo, ocupando diferentes concentraciones a diferentes tiempos de medición en hígado, riñón y tracto gastrointestinal.

La eliminación de METEOSPASMYL® marcado con C14 mostró, bajo estas condiciones de ensayo experimental, que se prolonga por lo menos a 24 horas. Estos hallazgos demuestran los efectos de la simeticona sobre la lentificación de la absorción de la alverina, con el subsecuente efecto prolongado del producto METEOSPASMYL® debido también a su retardo en el tiempo de eliminación.

La simeticona no se absorbe en el tracto gastrointestinal. Se elimina sin ningún cambio metabólico después de su administración oral.

No existe evidencia de efecto farmacológico con el empleo de esta sustancia.

Basándose sobre valores hipotéticos de Tmáx. = 24 horas y con un Cmáx. = 19.80 ng/ml, la vida media de absorción se calcula alrededor de 17 horas, confirmándose la lenta absorción del citrato de alverina. Se desconoce la ruta metabólica, por el momento, de esta sustancia, como la de sus metabolitos formados.

De acuerdo con los análisis de la literatura, además de un aceptable número de estudios experimentales, puede mencionarse que el citrato de alverina es considerado como antiespasmódico, demostrado en diferentes órga-nos (intestino, vesícula biliar y colon) empleando modelos experimentales de estructura aislada o no, en diferentes especies animales. Efecto superior a la papaverina; pero tres veces menos tóxica.

Se menciona que el citrato de alverina se activa bloqueando la entrada de iones Ca++ en canales de membrana, tanto en células vasculares como en músculo liso de otros tejidos. A partir de los estudios in vitro se muestra que el citrato de alverina ejerce su efecto sobre la actividad de las fibras vagales aferentes, fibras tipo C, las cuales son particularmente sensibles a esta sustancia.

Además se incluye que el efecto abarca a mecanorreceptores intestinales y receptores serotoninérgicos, conduciendo a un efecto farmacológico normalizador, efecto observado en humanos y animales (Labie I. Act. Med. Int. Gastroentero [1998] 12:313-316). No se reconoce que la alverina posea efectos antisecretores, gangliopléjicos o sobre el SNC.

La simeticona se relaciona con propiedades antiflatulentas y protectoras de la mucosa gastrointestinal lo que se ha demostrado en pruebas tanto in vitro como in vivo.

No interfiere con la secreción gástrica ni con la absorción de nutrientes. Cuenta con la actividad tensoactiva, antiespumosa, mediante una acción directa sobre la tensión superficial de burbujas mucogaseosas, responsables de retención de gases a nivel gastrointestinal; produce desintegración de dichas burbujas y evita su formación.

Asimismo la simeticona, por sus propiedades mecánicas, favorece la migración y evacuación de flatus.

CONTRAINDICACIONES:

Está contraindicado en:

• Insuficiencia hepática.

• Insuficiencia renal.

• Pacientes geriátricos (edad avanzada).

• Antecedentes de reacción alérgica o de intolerancia a la alverina o a sus excipientes.

Debe emplearse con precaución en pacientes:

• Glaucomatosos y

• Portadores de adenoma prostático.

PRECAUCIONES GENERALES: No emplearse en la lactancia ni en niños menores de 12 años.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Aunque no existen resultados precisos de teratogénesis en animales ni se ha observado en la clínica ningún efecto de malformaciones fetotóxicas (como medida de precaución) se recomienda no emplearse en el embarazo; no emplearse en la lactancia ni en niños menores de 12 años.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Puede ocurrir hipotensión, somnolencia, cansancio, cefalea y sequedad de mucosa oral.

Debido a la presencia de la alverina, pueden presentarse raros casos de urticaria a veces con edema laríngeo, shock, raros casos de padecimiento hepático regresivo a la interrupción del tratamiento.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: METEOSPASMYL® exhibe efectos farmacológicos, debido a la modulación del gradiente de iones de calcio a través de la membrana celular, mecanismo de acción diferente a los antagonistas de los receptores muscarínicos y medicamentos musculotropos, por lo que efectos aditivos pudieran observarse con la administración simultánea de alcaloides de la belladona, agentes antiparkinsonianos (trihexifenidilo) y antihistamínicos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han documentado hasta la fecha.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Los estudios de potencial mutagénico con METEOSPASMYL®, tanto por observaciones de la mutación genética en células de linfoma murino como por medio de la prueba de Ames revelaron que no existe ninguna actividad mutagénica con la administración del producto farmacéutico.

Ningún efecto teratogenético ni embriotóxico se observó a la dosis de 0.20 y 0.55 ml/kg/día, tampoco a las dosis de 1.5 ml/kg/día.

En la rata, la administración oral de simeticona en tres generaciones consecutivas no afectó la fertilidad o la capacidad reproductora general.

Toxicidad: La determinación de la DL50 para el producto METEOSPASMYL® por vía oral en ratas a dosis única, fue de 425 mg/kg por vía intraperitoneal = 170 mg/kg.

La toxicidad de simeticona = DL50 > 15 ml/kg de peso.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Adultos: 1 cápsula 3 veces al día, antes de los alimentos.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Los signos y síntomas de sobredosificación no están documentados, sin embargo, en caso de presentarse, el tratamiento esencialmente es sintomático y de apoyo. No hay antídoto específico. El lavado gástrico en la fase temprana de la sobredosificación es útil.

Manténgase al paciente en observación, con balance apropiado de líquidos y electrólitos y una correcta ventilación respiratoria.

En caso de presentarse hipotensión deben instaurarse los medicamentos convencionales para el manejo de choque circulatorio.

PRESENTACIONES: Caja con 20 ó 40 cápsulas en envase de burbuja.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo y la lactancia.

Hecho en Francia por:

Laboratoires Mayoly Spindler

Acondicionado por:

Laboratorios Zerboni, S. A.

Distribuido por:

MAYOLY SPINDLER DE MÉXICO, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 046M2002, SSA IV

HEAR-07330022070140/RM2007