facebook twitter

Perlutal® boehringer.jpg

Solución inyectable

(Algestona/estradiol) amiif.jpg

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada ampolleta o cada jeringa prellenada con SOLUCIÓN INYECTABLE contiene:

Acetofénido de algestona 150 mg

Enantato de estradiol 10 mg

Vehículo, c.b.p. 1 ml.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Anticoncepción anovulatoria.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: PERLUTAL® es un anticonceptivo inyectable que se administra intramuscularmente una vez al mes. Está compuesto por dos principios activos: un progestágeno (acetofénido de algestona) y un estrógeno (enantato de estradiol).

El principal modo de acción anticonceptivo radica en el agente progestágeno, el cual produce un efecto anovulatorio al inhibir la secreción de las gonadotropinas hipofisarias. El estrógeno asegura el desarrollo endometrial cíclico y previsible, los patrones de sangrado generalmente son similares a los que ocurren en la menstruación natural.

El acetofénido de algestona y el enantato de estradiol a las concentraciones antes citadas, al ser administrado conjuntamente en solución oleosa por vía I.M., se fijan en el tejido adiposo y a partir de éste se libera lentamente para ejercer su acción anovulatoria durante un ciclo menstrual. Al alcanzar la circulación, dicho principio activo se une a las proteínas plasmáticas y se distribuye por los tejidos. La vía de eliminación y la de su metabolismo son completamente distintas, ya que el acetofénido de algestona lo hace a través de las heces en tanto que el enantato de estradiol se elimina por la orina en forma conjugada (80%) y la fracción glucuronizada es elevada, sólo una escasa proporción corresponde al fármaco inmodificado.

No hay evidencia que sugiera que la administración repetida de esta medicación induzca cambios en las farmacocinéticas de sus principios activos ni que dé lugar a acumulación, lo cual podría ser perjudicial. Mujeres en ciclos menstruales recibieron una inyección del preparado con los fármacos marcados y esta experiencia fue repetida durante 4 a 6 ciclos más con medicamento sin marca. Los resultados obtenidos demostraron que los derivados hormonales constituyentes de la formulación permanecieron en la circulación durante el ciclo menstrual respectivo, a los 60 días de la última administración se encontraron huellas de enantato de estradiol.

La farmacodinamia fue estudiada en mujeres en edad reproductiva que recibieron una inyección mensual durante tres meses consecutivos. Los resultados pusieron de manifiesto que la inhibición de la ovulación ocurrió en todos los casos durante el tratamiento.

El restablecimiento de la función ovárica ocurre por lo general dentro de un lapso de tres meses después de suspender la medicación.

CONTRAINDICACIONES: Contraindicado en casos de sospecha de embarazo o embarazo confirmado, lactancia (< 6 semanas después del parto), en caso de carcinoma genital o mamario y en pacientes con antecedentes tromboflebíticos.

Enfermedad trombólica (trombosis venosa profunda, embolia pulmonar, ataque cerebrovascular isquémico) o antecedentes de ésta, hipertensión arterial severa (> 180/110), enfermedad vascular, isquemia, cardiopatía valvular isquémica o antecedentes de éstas.

Cefalea de severa intensidad (recurrente, incluyendo migraña) acompañada de síntomas neurolépticos focales. Antecedentes de colestasis, enfermedad hepática, hepatitis activa o tumores hepáticos (malignos).

Diabetes con neuropatía, retinopatía o con trastornos vasculares o diabetes con más de 20 años de duración. En casos de cirugía mayor o inmovilización prolongada del paciente.

PRECAUCIONES GENERALES: Antes del tratamiento y cada año durante éste, se recomienda que se realice a las usuarias del medicamento examen médico, ginecológico completo incluyendo papanicolaou.

El hábito de fumar incrementa el riesgo de efecto adverso cardiovascular. El riesgo total se incrementa con la edad de la paciente, especialmente después de los 35 años. Es muy recomendable que la mujer que inicie una terapia anticonceptiva hormonal de cualquier tipo se abstenga de fumar.

PERLUTAL® tiene un efecto inhibitorio transitorio sobre la ovulación, el cual no conduce a la esterilidad. Sin embargo, esto deberá ser tomado en cuenta, como es el caso de otros anticonceptivos hormonales. El ciclo ovárico natural puede ser interrumpido dos o tres meses después de suspender el tratamiento.

En los casos siguientes, los riesgos teóricos o probados generalmente sobrepasan los beneficios del uso de PERLUTAL® (en estos casos el uso del medicamento requiere de un cuidadoso juicio clínico tomando en cuenta la severidad de la condición y la disponibilidad, factibilidad y aceptabilidad de los métodos anticonceptivos alternos, así como un cuidadoso seguimiento):

• Fumadoras asiduas (> 20 cigarros/día), edad > 35.

• Lactancia (6 semanas-6 meses posparto).

• < 21 días posparto (sin lactancia).

• Antecedentes de cáncer de mama.

• Sangrado vaginal inexplicable.

• Antecedentes de hipertensión o presión sanguínea 160-180/100-110.

• Hiperlipidemias conocidas.

• Uso de ciertos antibióticos o anticonvulsivantes (véase, Interacciones medicamentosas y de otro género).

• Tumores hepáticos (benignos).

Las siguientes condiciones no restringen el uso de anticonceptivos inyectables combinados como PERLUTAL® debido a que sus ventajas generalmente sobrepasan los riesgos teóricos o probados, aun cuando pueda requerirse de un cuidadoso seguimiento:

• Edad > 40 años.

• Fumadora < 35 años o fumadora ligera > 35 años.

• Cefaleas (incluyendo migraña sin síntomas neurológicos focales).

• Lactancia (> 6 meses posparto).

• Enfermedad en los senos-masa no diagnosticada.

• Neoplasia intraepitelial cervical o cáncer.

• Antecedentes de colestasis (embarazo, anticonceptivos orales o inyectables combinados relacionados); la colestasis previa relacionada con anticonceptivos orales combinados puede predecir una futura colestasis relacionada con estrógenos en un pequeño grupo de mujeres susceptibles.

• Enfermedad del tracto biliar actual o tratada médicamente.

• Cirrosis leve (compensada).

• Enfermedad cardiaca valvular no complicada.

• Hipertensión leve (presión sanguínea 140-160/90-100).

• Tromboflebitis superficial.

• Talasemia.

• Enfermedad de células falciformes.

• Diabetes sin complicaciones.

• Cirugía mayor sin inmovilización prolongada.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se administre durante el embarazo ni en la lactancia.

No se emplee si hay sospecha de embarazo.

La administración de anticonceptivos inyectables combinados durante la lactancia, puede ocasionar reducción cualicuantitativa de la leche materna.

En relación al posparto, la coagulación sanguínea y la fibrinólisis se normalizan esencialmente después de 3 semanas a partir de éste, PERLUTAL® puede utilizarse normalmente, por lo que se debe suspender al niño la alimentación del seno materno.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Sobre todo en el inicio del tratamiento es probable que algunas mujeres adviertan cambios en los patrones de sangrado menstrual (acortamiento del ciclo, manchado o sangrado irregular, amenorrea transitoria, dismenorrea, tensión mamaria, dolor abdominal, náuseas, vómito, cefalea, retención de líquidos y electrólitos, cambios transitorios y subclínicos en las pruebas de excreción hepática, aumento de peso y cambios en la líbido).

Al igual que con cualquier otro estrógeno y prostágeno, las siguientes reacciones adversas han sido reportadas en muy raras ocasiones con PERLUTAL®: mareos, nerviosismo, depresión, bochornos, reacciones cutáneas como acné o prurito, alteraciones auditivas y visuales.

En el tratamiento anticonceptivo hormonal, en general pueden presentarse reacciones como: tromboflebitis, trombosis arterial o venosa, eventos tromboflebíticos, ataque cerebral isquémico, hipertensión, neurorretinitis, las cuales pueden conducir a la interrupción del tratamiento.

Sin embargo, a la fecha, ninguna de éstas ha sido relacionada con el tratamiento con PERLUTAL®.

En contraposición a los estrógenos sintéticos presentes en los anticonceptivos orales combinados, PERLUTAL® contiene un estrógeno natural (estradiol) el cual fisiológicamente posee una duración de acción más corta y es menos potente en comparación con los estrógenos sintéticos, por lo que el tipo y la magnitud de los efectos adversos relacionados con PERLUTAL® puede ser diferente a los experimentados por las usuarias de los anticonceptivos orales combinados.

De hecho, los estudios con acetofénido de algestona y enantato de estradiol han mostrado un efecto pequeño o nulo sobre la presión sanguínea, la hemostasis y la coagulación, el metabolismo de los lípidos, los carbohidratos y sobre la función hepática, en comparación con los anticonceptivos orales combinados.

Además, la administración parenteral de PERLUTAL® elimina el efecto del primer paso de las hormonas sobre el hígado.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La administración concomitante de PERLUTAL®, así como la de otros anticonceptivos hormonales en general con rifampicina, griseofulvina, fenitoína, carbamacepina, barbitúricos o primidona puede reducir el efecto anticonceptivo o bien, da lugar a sangrado irregular.

Los anticonceptivos hormonales pueden alterar la eficacia terapéutica de anticonvulsivantes, antihipertensivos, hipnóticos, hipoglucemiantes, anticoagulantes y antihipertensivos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: En algunos casos pueden suscitarse elevaciones de la transaminasa glutámica-oxalacética de las globulinas.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: El potencial de tales efectos no ha sido establecido.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: I.M. profunda.

Aplicar una ampolleta de preferencia en la región glútea entre el 7o. y 10o. día del inicio del ciclo menstrual, preferentemente en el 8o. día. En los ciclos siguientes se administra una ampolleta 8 días después del inicio del ciclo.

Para la administración del medicamento se recomienda utilizar una jeringa calibrada de 1 ml y una aguja del Núm. 21. Se debe verificar que el contenido de la ampolleta sea aspirado en la jeringa e inyectado sin pérdidas.

No debe administrarse por vía I.V.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No existen reportes de casos de sobredosificación. Sin embargo, ésta podría provocar náuseas, vómito, mastodinia, cefalea, retención de líquidos y electrólitos, cambios en el sangrado endometrial y amenorrea.

Para la sobredosificación o ingesta accidental no existen antídotos específicos.

De suceder esto, se recomienda que la paciente sea sometida a vigilancia médica estricta y tratamiento sintomático.

PRESENTACIONES:

Caja con 1 ampolleta con 1 ml.

Caja una jeringa prellenada con 1 ml con 1 aguja esterilizada.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Dosis: la que el médico señale. Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. Este producto deberá usarse bajo estricto control médico. No se use en el embarazo ni en la lactancia. No se deje al alcance de los niños. Si no se administra todo el producto, deséchese el sobrante. No se administre si la solución no es transparente, si contiene partículas en suspensión o sedimentos. No se administre si el cierre ha sido violado. Léase instructivo anexo.

PERLUTAL® Ampolleta:

Hecho en Argentina por:

MR Pharma, S. A.

Distribuido por:

Boehringer Ingelheim Promeco, S. A. de C. V.

PERLUTAL® Jeringa prellenada:

Hecho en México por:

Organon Mexicana, S. A. de C. V.

Para:

boehringer.jpg

BOEHRINGER INGELHEIM PROMECO, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 69700, SSA IV