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Supositorios

(Nimesulida)

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada SUPOSITORIO contiene:

Nimesulida 50 y 100 mg

Excipiente, c.b.p. 1 supositorio.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Antiinflamatorio no esteroide de acción selectiva sobre COX 2, con efecto analgésico y antipirético. Actúa en la reducción del dolor, fiebre e inflamación en problemas de vías aéreas: amigdalitis, faringitis, laringitis, traqueítis, bronquitis aguda, sinusitis.

Oído: otitis media. Procesos inflamatorios traumáticos: edema por traumatismo de tejidos blandos, esguinces, bursitis, artralgias.

Otras: musculosquéletico: artritis reumatoide, osteoartritis, tendinitis, tendosinovitis. Fiebre en procesos eruptivos virales. Fiebre posvacunal.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Las mediciones farmacocinéticas de nimesulida supositorios en niños, muestran variaciones con relación a la administración oral en los adultos, ya que la absorción por vía rectal corresponde a un 65 ± 5%.

La vida media es aproximadamente la mitad de larga que en adultos, es decir 3.15 horas vs 7.07 horas; la concentración máxima en plasma es más alta en niños: 75 mg/L comparada con 14 mg/L para el adulto. La concentración pico en el plasma se alcanza rápidamente en niños después de 3 horas en comparación con 9 horas en el adulto.

Estas características permiten una posología flexible con administración de un supositorio cada 12 u 8 horas, según necesidad en el control de la fiebre y el dolor.

Aproximadamente 70% de la dosis absorbida es excretada por las heces y 23% en la orina.

La recuperación total del compuesto radiomarcado 14C es de aproximadamente 95%.

Valores de recuperación similares urinarios y fecales con este método se identifican después de administración endovenosa, lo que sugiere una extensa excreción biliar.

La vida media de eliminación terminal es de aproximadamente 3.4 horas sin retención del fármaco radiomarcado en plasma o tejidos después de la administración única I.V. En estudios de eliminación se identificaron metabolitos, pero no la droga y sin cambios.

Mecanismo de acción: SEVERIN® Supositorios (nimesulida) inhibe la síntesis de las prostaglandinas endógenas a través del bloqueo de la enzima ciclooxigenasa (prostaglandin sintetasa).

Actúa selectivamente sobre la ciclooxigenasa 2 (COX 2) con relaciones de potencia mayores de 10.

Su acción preferencial sobre COX 2 y mínima sobre COX 1 hace que este fármaco esté desprovisto de la mayoría de los efectos tóxicos de los demás AINEs ocasionados por la acción sobre las prostaglandinas gástricas y protaciclina endotelial dependientes de COX 1.

Los estudios farmacológicos han demostrado que la nimesulida además de inhibir la síntesis de prostaglandinas inflamatorias, también detiene la acción nociva de los radicales libres de oxígeno (efecto "scavenger").

SEVERIN® inhibe además la generación de monocloraminas de larga vida y el ácido hipocloroso, en los neutrófilos incubados con partículas fagocíticas de zimosán opsonizadas, a través de la depuración y las actividades de antagonismo de la mieloperoxidasa. Bloquea además, las dos vías de activación del complemento, tanto la clásica como la alterna, por su efecto sobre C-3.

El resultado de todas estas acciones es un potente efecto antiinflamatorio.

CONTRAINDICACIONES: Severin® (nimesulida) no debe ser administrada a personas con hipersensibilidad al producto, al ácido acetilsalicílico o a otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos. No debe administrarse en sujetos con padecimientos hepáticos, hemorragia gastrointestinal activa o úlcera gastroduodenal activa ni a mujeres embarazadas. No debe ser administrado por más de 10 días.

PRECAUCIONES GENERALES: Se deberá tener especial cuidado en pacientes con antecedentes de padecimientos del hígado en los cuales se deberán realizar estudios periódicos de funcionamiento hepático y suspender la administración en caso de que los mismos resulten con cualquier alteración. En pacientes con insuficiencia renal, la dosis debe ser de acuerdo con el rango de filtrado glomerular. El medicamento no debe ser administrado en pacientes con insuficiencia renal severa.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Durante el embarazo y la lactancia la administración experimental con nimesulida no se ha demostrado toxicidad embriofetal, pero al igual que con todos los fármacos nuevos no se recomienda su uso durante el embarazo. Asimismo no se aconseja su administración durante la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Su acción preponderante sobre COX 2 y mínima sobre COX 1 reduce en forma importante la posibilidad de aparición de efectos secundarios que son comunes al administrar otro tipo de AINEs no específicos.

Las reacciones adversas o secundarias a las dosis recomendadas son poco frecuentes. Ocasionalmente se puede presentar pirosis, náusea y gastralgia leves y transitorias, rara vez su intensidad requiere la suspensión del tratamiento. Se han reportado casos aislados de erupción cutánea tipo alérgico, vértigo y somnolencia.

El medicamento puede inducir retención de agua, por lo que se recomienda especial cuidado cuando se administra a pacientes con hipertensión arterial o insuficiencia cardiaca severa.

La administración simultánea de litio con nimesulida provoca un aumento en los niveles plasmáticos de litio.

Los pacientes que están recibiendo simultáneamente hidantoína y sulfamídicos deben ser vigilados rigurosamente. No se administre por periodos mayores de 10 días.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Los pacientes que reciben otros medicamentos o sustancias que producen irritación gástrica deben ser rigurosamente vigilados cuando se administre simultáneamente SEVERIN®.

En pacientes que reciben anticoagulantes orales su efecto puede aumentar por lo que debe rectificarse la dosificación. Asimismo pueden ser modificados los niveles plasmáticos de otros fármacos como hidantoínas, fenobarbital y sulfamídicos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: En pacientes que reciben terapia con anticoagulantes o antiagregantes plaquetarios, deben ser controlados con pruebas de coagulación ya que por interacción con nimesulida pueden ser modificadas.

Puede provocar alteración en las pruebas de funcionamiento hepático en cuyo caso se suspenderá la administración.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se ha demostrado efecto cancerígeno en animales de experimentación después de 21 meses de administración y no ha determinado positividad en las pruebas de mutagénesis llevadas a cabo in vivo e in vitro.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Rectal.

Supositorios de 50 mg:

Niños de 1 a 3 años: En procesos febriles agudos o control del dolor posoperatorio: 1 supositorio de 50 mg hasta 3 veces al día (cada 8 horas) si es necesario durante los 2 primeros días del tratamiento y posteriormente continuarse a 1 supositorio cada 12 horas durante 5 días.

Supositorios de 100 mg:

Niños de 4 a 8 años: En procesos febriles agudos o control del dolor posoperatorio: 1 supositorio de 100 mg hasta 3 veces al día (cada 8 horas) si es necesario durante los 2 primeros días del tratamiento y posteriormente continuarse a 1 supositorio cada 12 horas durante 5 días.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En caso de sobredosis o ingesta accidental, recurrir al tratamiento sintomático (lavado gástrico y administración de carbón activado).

PRESENTACIONES:

Caja con 10 supositorios de 50 mg.

Caja con 10 supositorios de 100 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Si el supositorio se reblandece se recomienda ponerlo en agua fría o en el refrigerador hasta que se endurezca.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se administre durante el embarazo ni lactancia.

Hecho en México por:

CHINOIN, Productos Farmacéuticos, S. A. de C. V.

Lago Tangañica Núm. 18, Col. Granada
11520, México, D.F.
Planta: Km. 4.2 Carretera a Pabellón de Hidalgo Rincón de Romos 20420, Aguascalientes

Reg. Núm. 216M98, SSA IV

JEAR-208377/RM2001